B细胞恶性肿瘤
B细胞恶性肿瘤包括非霍奇金淋巴瘤（NHL）和慢性淋巴细胞白血病（CLL）。其中，最常见的亚型有慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、滤泡型淋巴瘤（FL）、多发性骨髓瘤（MM）、边缘区淋巴瘤（MZL）、套细胞淋巴瘤（MCL）和华氏巨球蛋白血症（WM）。
BTK抑制剂
Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂是一种很有前途的治疗B细胞恶性肿瘤的药物，依鲁替尼（伊布替尼）是首个BTK抑制剂，目前已在全球80多个国家获批。
阿卡替尼（(acalabrutinib）则是第二代BTK抑制剂，属于激酶抑制剂类药物，通过阻断异常蛋白质的作用工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞扩散。
年10月31日，美国FDA批准阿卡替尼用于治疗先前至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤患者（MCL）；年，阿卡替尼再次获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。
套细胞淋巴瘤占全部非霍奇金淋巴瘤的6%,约70%患者在确诊时已是Ⅲ期或Ⅳ期病变,常伴骨髓和外周血浸润。套细胞淋巴瘤5年平均生存率约25%。
阿卡替尼
商品名：CALQUENCE
英文名：acalabrutinib（阿卡替尼）
规格：mg
生产厂家：美国阿斯利康公司
美国首次获批时间：年
获批适应症：套细胞淋巴瘤
用法用量：每天两次，每次mg，与食物同服或不同服
药物机理
阿卡替尼是BTK小分子抑制剂，阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。
BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径的激活。阿卡替尼可抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。
图注：BTK抑制剂信号通路图
临床试验
LY-是一项开放标签、II期临床试验研究，共招募了名先前接受过治疗的MCL患者，接受阿卡替尼每天两次每次mg治疗，直至疾病进展或出现不可接受的*性。试验主要研究终点为客观缓解率（ORR）。
患者基线特征：中位年龄68岁（42-90岁）；80%男性；74%白人；93%的患者ECOG评分为0或1；所以患者自确诊以来中位时间为46.3个月；先前接受治疗的中位数为2（范围1-5）；18%的患者先前接受过干细胞移植；在基线时，73%的患者至少有一个最长直径≥5cm的肿瘤；73%的患者淋巴转移。
试验结果显示，在中位随访15.2个月后，由研究者评估的ORR为81%，由独立审查委员会（IRC）评估的ORR为80%。达到最佳反应的中位时间为1.9个月。
图注：LY-试验结果图
不良反应
在安全性方面，阿卡替尼常见的不良反应（发生率30%）是头痛和腹泻；（发生率10%-29%）为血球数量减少、贫血、中性球减少症、疲倦、淤青、恶心、皮疹、便秘、腹痛（胃痛）、呕吐、上呼吸道感染、肌肉疼痛及流血事件。
注意事项
1、服药期间避免和葡萄柚汁、吃葡萄柚、橙子或橘子、杨桃，这些产品会使血液中阿卡替尼含量增加。
2、服药过程中，应伴水整粒吞服，不掰开、咀嚼等。若出现漏服时间超过3小时，不得补服，下次按正常剂量、正常时间服用即可。
3、严重的出血事件与严重的细菌、病*或真菌感染。
End
文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！
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