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TUhjnbcbe - 2021/2/7 2:33:00

西柚营养丰富,含有多种人体需要的营养物质,如维生素B、维生素C、多种矿物质成分。

西柚还富含呋喃香豆素,呋喃香豆素(furanocoumarins)是一类天然有机化合物,最常见的类型是补骨脂素和白芷素,分别是香豆素的6,7位和7,8位与呋喃环稠合,它们的衍生物分别称为线形呋喃香豆素类和角形呋喃香豆素类。

西柚对很多口服药物有影响,最初的研究是在20世纪80年代末,研究者发现西柚会增加降压药非洛地平的生物利用度。目前已经发现西柚可对近90种药物产生影响,其中有40多种药物受到严重影响,且西柚的服用量越大,药物不良反应的发生率越高。

图源:站酷海洛

??西柚:降低药物疗效

肠细胞膜上存在多种转运体,它们在营养物质、内源性化合物及药物吸收过程中起着十分重要的作用,最常见的是有机阴离子转运多肽(organicaniontransportingpolypeptide,OATP)。

西柚中柚苷和柚苷元可抑制OATP活性(且随着西柚摄入量的增大,其对OATP活性的抑制作用也增大),从而影响OATP介导的药物转运,减少药物吸收、影响药物的生物利用度、降低药物疗效。

盐酸非索非那定和阿利吉仑就是会被西柚降低疗效的药物。

图源:站酷海洛

??西柚:药物的「增*剂」

有这样一个说法:「在服用一片药物时喝一杯西柚汁,有时相当于服用20片该药物的效果」,这是因为西柚可以影响药物代谢的关键酶——细胞色素P(cytochromeP-,CYP)3A4。

CYP3A4的底物非常广泛,它参与约50%现有药物的代谢,CYP3A4的主要表达部位在肝脏,但是肠细胞亦含大量CYP3A4。

所有口服药物的吸收须经过胃肠壁,然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢作用发生,有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除,发生首过效应。

首过效应:指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。

研究表明,肠壁CYP3A4在药物的首过效应中可能发挥主要作用,而西柚汁中的呋喃香豆素衍生物成分可强烈抑制体内CYP3A4活性,从而增加许多经CYP3A4代谢的药物的吸收,削弱了这些药物的首过效应,使药物的副作用增强,对人体造成损害。

图源:站酷海洛

??哪些药物与西柚同服,副作用会增强?

抗肿瘤药物:克唑替尼、塞瑞替尼、尼洛替尼、依维莫司、舒尼替尼、拉帕替尼、伊马替尼、达沙替尼、厄洛替尼、帕唑替尼、凡德他尼。

抗感染药物:红霉素。

降血脂药物:辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀。

其他心血管类药物:尼莫地平、非洛地平、硝苯地平、胺碘酮、伊伐布雷定、维拉帕米、氨氯地平、尼索地平、决奈达隆、西洛他唑、利伐沙班、阿哌沙班、依普利酮、替格瑞洛、奎尼丁。

中枢神经系统用药:卡马西平、匹莫齐特、地西泮、丁螺环酮、舍曲林、咪达唑仑、羟考酮、右美沙芬、芬太尼、阿芬太尼。

胃肠道用药:西沙比利,多潘立酮。

免疫抑制剂:环孢素、依维莫司、西罗莫司、他克莫司。

泌尿系统用药:坦索罗辛。

参考文献1.Seden,Dickinson,Khoo,etal.Grapefruit-druginteractions.Drugs.;70(18):-.2.Hanley,Cancalon,Widmer,etal.TheEffectofGrapefruitJuiceonDrugDisposition.ExpertOpinDrugMetabToxicol.;7(3):-86.3.Cristóbal-Luna,álvarez-González,Madrigal-Bujaidar,etal.GrapefruitandItsBiomedical,AntigenotoxicandChemopreventiveProperties.FoodChemToxicol.;:-34.4.辛华雯.CYP3A4和P糖蛋白与药物的肠道处置.中国临床药理学与治疗学.;10:-5.福利时间丁香公开课联合复旦华山抗生素研究所精心打造:「抗菌药速查手册」!?口袋宝典,限时免费送?34种常用抗菌药物一本总结!独家手册,只送不卖!长按识别或扫描海报
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